磷酸酶（phosphatases）的作用是将多种蛋白质上的磷酸基团去掉。很久以来，它们已经被证明与肥胖症、糖尿病、癌症、神经退行性疾病等疾病有关。虽然和它们相对应的蛋白激酶已经是十多个FDA批准药物的靶点，但是安全有效的磷酸酶抑制剂仍然难以寻觅。
这种状况正在改变。目前至少有6个磷酸酶抑制剂在临床试验中接受检验。近日《NatureReviewsDrugDiscovery》上刊登的一篇文章描述了这一领域的突破性进展。虽然大多数小分子药与它们靶点的活性位点相结合，这些磷酸酶抑制剂的作用方式却是与活性位点之外的别构（allosteric）位点相结合。别构抑制可能是打破磷酸酶“不可成药”性的成功策略。今天药明康德